Perindopril erbumine
作者：齊岳
發布時間：2023-08-30
09:02:41
點擊數：
產品名稱：Perindopril erbumine
產品描述：
| 產品描述 | Perindopril Erbumine is the tert-butylamine salt of perindopril, the ethyl ester of a non-sulfhydryl angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Upon hydrolysis, perindopril erbumine is converted to its active form perindoprilat, inhibiting ACE and the conversion of angiotensin I to angiotensin II; consequently, angiotensin II-mediated vasoconstriction and angiotensin II-stimulated aldosterone secretion from the adrenal cortex are inhibited and diuresis and natriuresis ensue. |
| 靶點活性 | ACE:1.05 nM |
| 體外活性 | 在阿爾茲海默癥大鼠體內,Perindopril Erbumine（1 mg/kg/day）可使海馬ACE活性明顯受到抑制,并預防腦損傷和認知障礙.Perindopril Erbumine（3 mg/kg/day）抑制6.4% 的體內RAECs細胞凋亡（脂多糖誘導）,而ramipril的抑制率只有3.2%.Perindopril Erbumine（2 mg/kg/day,p.o. ）可使SCC-VII生長被顯著抑制,并通過對VEGF誘導血管生成的抑制作用,減少周圍血管形成.Perindopril Erbumine（2 mg/kg/day,p.o. ）可強烈抑制大鼠體內BNL-HCC生長,這效果與每天口服20 mg/kg類似,但每天口服20 mg/kgAT1-R拮抗劑losartan或candesartan則無抑制作用. |
| 體內活性 | Perindopril Erbumine抑制突變血管緊張素轉換酶（包含兩個活性區域）的血管緊張素-和Aβ42-到-Aβ40的轉化活性,IC50分別為0.03-0.1 μM和0.01-0.03 μM。Perindopril Erbumine（2 μM）對KB和SCC-VII細胞無明顯細胞毒性,但能濃度依賴性地使KB細胞中血管緊張素II的產生和VEGF的轉錄顯著減少。與血管緊張素轉化酶的血管緊張素I結合位點相比,Perindopril Erbumine對緩激肽結合位點的結合親和力更高,緩激肽/血管緊張素I選擇性比率為1.44。 |
| 別名 | S9490-3, 培哚普利叔丁胺, 培哚普利叔丁胺鹽, Perindopril tert-butylamine salt |
| 分子量 | 441.61 |
| 分子式 | C23H43N3O5 |
| CAS No. | 107133-36-8 |
存儲
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: 50 mg/mL (113.22 mM)
DMSO: 10 mg/mL (22.64 mM),Need ultrasonic
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
聯系我們：
郵箱：2519696869@qq.com
QQ: 2519696869
電話：18066853083
微信：18066853083
公司介紹：
西安齊岳生物科技有限公司是集化學科研和定制與一體的高科技化學公司。業務范圍包括化學試劑和產品的研發、生產、銷售等。涉及產品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發，涵蓋生物科技、化學品、中間體和化工材料等領域。
主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
