Busulfan
作者：齊岳
發布時間：2023-08-30
09:02:44
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產品名稱：Busulfan
產品描述：
| 產品描述 | Busulfan is a synthetic derivative of dimethane-sulfonate with antineoplastic and cytotoxic properties. Although its mechanism of action is not fully understood, busulfan appears to act through the alkylation of DNA. Following systemic absorption of busulfan, carbonium ions are formed, resulting in DNA alkylation and DNA breaks and inhibition of DNA replication and RNA transcription. |
| 體外活性 | Busulfan移植小鼠具有緩慢和不完整的淋巴移植.Busulfan處理的小鼠表現出細胞凋亡的明顯增加和睪丸重量的下降.在NOD/SCID小鼠中Busulfan處理和照射導致和有限稀釋分析相似的檢測靈敏度.20 mg/kg至100 mg/kg Busulfan在小鼠中提供劑量依賴性同基因淋巴組織重建.40 mg/kg Busulfan誘導大數目的細胞凋亡,同時使壞死的細胞數目小化. |
| 體內活性 | Busulfan,一種通過交聯DNA和DNA和蛋白引起DNA損傷的烷化劑,通過細胞外信號調節激酶（Erk）和p38絲裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）誘導正常人二倍體WI38成纖維細胞衰老級聯獨立于p53-DNA損傷途徑。Busulfan誘導谷胱甘肽的短暫減少,但ROS產量會持續增加。Busulfan誘導的Rb低磷酸化通過抑制睪丸細胞中的PCNA表達來防止精原干細胞的凋亡。Busulfan抑制鵝卵石區域形成細胞的頻率,但不會引起造血干細胞相似的細胞和祖細胞的細胞凋亡明顯增加。Busulfan通過依賴細胞凋亡的機制抑制HSC類似細胞和祖細胞的造血功能。Busulfan誘導骨髓造血細胞衰老與p16Ink4a和p19Arf表達增加有關,這具有時間依賴性。 |
| 別名 | Busulphan, Sulphabutin, 白消安, Myleran |
| 分子量 | 246.3 |
| 分子式 | C6H14O6S2 |
| CAS No. | 55-98-1 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: <1 mg/mL
DMSO: 46 mg/mL (186.8 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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