訂書肽合成技術
產品名稱：訂書肽合成技術
產品描述：
訂書肽合成技術
西安齊岳生物的訂書肽合成技術，成功率高，質量穩定。
訂書肽發展簡介
訂書肽是基于多肽需形成α-螺旋通過細胞膜進入細胞的需求上發展起來的。生物體內的多種生命進程調節都是通過蛋白質與蛋白質之間的相互作用來實現的。例如病毒的自組裝，細胞的生長，分裂，分化等過程。而通常蛋白-蛋白相互作用的界面太大，從而使小分子藥物很難對其進行靶向定位，達到高效特異性地阻斷這種相互作用，展現良好的**效果。蛋白類藥物因為很難順利通過細胞膜所以也達不到直接靶向細胞內相互作用的效果，因此，研究者們開始尋求一種能夠克服這兩種藥物缺點的既能夠進入細胞膜又能特異性靶向蛋白-蛋白相互作用的新的藥物分子。
研究表明，具有α-螺旋結構和富含正電荷的多肽可以穿過細胞膜。因此，人們了利用二硫鍵與分子內酰胺鍵作為支架的α-螺旋結構，但是，這些支架在生理環境下均不能穩定存在。2000年，Verdine等發展了一種用碳碳鍵作為支架來穩定多肽α-螺旋結構的方法，由此方法得到的多肽成為訂書肽(Stapled peptides)。訂書肽有更高的α-螺旋程度，結合能力強，能通過細胞膜，難被蛋白酶水解，在生物體內半衰期長等優點。訂書肽合成
訂書肽合成策略為在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發生烯烴復分解反應(RCM)環化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架，從而合成訂書肽。
1) α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸的合成：
α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸的一般結構
通常，在三乙胺的催化下，手性輔基試劑(1R,2S)-2-氨基-1，2-二苯乙醇與2-溴丙酸乙酯發生親核取代反應，并采用(Boc)2O保護自由胺基；接下來，在對甲苯磺酸的催化下，環狀的含有手性輔基的丙氨酸前體得以高效生產，在堿性催化劑和低溫下，烯基基團高效立體選擇性的連接到氨基酸的α-位，后，在氨基鋰條件下脫去手性輔基，并采用Fmoc保護α-胺基。
α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸的合成路線
2) 訂書肽的合成：
通常采用Fmoc-固相多肽合成方法制備訂書肽，兩個用于構象鎖定的α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸之間一般間隔兩個，三個或者六個氨基酸，多肽合成完畢后，采用釕作催化劑進行烯烴復分解反應(RCM)，如果實驗需要，還可以進行生物素(Biotin)，熒光染色等修飾，后，將目標多肽從樹脂上切割下來進行純化得到成品。
西安齊岳生物提供的服務范圍： 普通線性肽：毫克至公斤級。
純度范圍：粗品、脫鹽，>75%、 >80%、 >85%、 >90%、 >95%、 > 98%。
修飾肽：脂肽，磷酸化(Ser、Thr、Tyr), 環化(酰胺環、二硫鍵環)，熒光標記(FAM等)，生物素標記(Biotin)，復合抗原(MAP)等。
不同多肽結構：線性多肽、分支多肽、不對稱分支多肽、環狀多肽。
不同規模：單條肽，批量肽，肽庫。
抗原肽：KLH, BSA, 0VA等蛋白交聯。
定制分裝：按照客戶要求對多肽進行分裝(每條多肽10管以內免費分裝)。
廠家：西安齊岳生物科技有限公司
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗
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西安齊岳生物科技有限公司是集化學科研和定制與一體的高科技化學公司。業務范圍包括化學試劑和產品的研發、生產、銷售等。涉及產品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發，涵蓋生物科技、化學品、中間體和化工材料等領域。
主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
