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點擊化學“DBCO/TCO/TZ”在中藥活性成分靶點鑒定中的特點及方法
文章來源 : 齊岳生物
作者:zhn
發布時間 : 2022-08-23 12:41:44
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產品名稱:點擊化學“DBCO/TCO/TZ”在中藥活性成分靶點鑒定中的特點及方法
產品描述:
點擊化學“DBCO/TCO/TZ”在中藥活性成分靶點鑒定中的特點及方法 近年來,基于在結構性、功能多樣性以及生物相容性等方面具有的特點,源于中藥活性成分的科研已在臨床應用于,如性、心和惡性等,在新藥及臨床用藥中占據重要[2]。其中中藥活性成分的靶點研究是重要環節。中藥活性分子與細胞內靶標相互作用,是其發揮功效的基礎,明確其體內作用靶點,有助于藥理機制的闡明及副作用的盡早發現,進而指導科研化學工作者在分子結構上進行針對性的優化改造,有利于科研的性及性,推動中藥的化與現代化。主要綜述了近年來點擊化學(click chemistry)在中藥活性成分靶點鑒定應用方面的研究進展。 1.“點擊化學”在中藥活性成分靶點鑒定中的特點 截至目前,小分子親和色譜(small molecule affinity chromatography)及基于活性組分析(activity-based protein profiling,ABPP)是應用的中藥活性成分及其他產物靶點鑒定中的常用策略。“ 靶點鉤釣”是基于小分子親和色譜法的常用方法,是指基于科研分子可與發生共價結合的原理,將科研分子通過化學反應連接到生物相容的惰性樹脂(磁珠或瓊脂糖凝膠)上,基于該樹脂來釣取能與科研分子發生相互作用的,后經凝膠電泳分離純化,高分辨質譜分析,進而確定該科研分子的靶蛋白。利用該,一系列中藥活性成分的靶點被成功鑒定,例如,Tu課題組分別構建了蘇木酮A探針[10]及野菊花內酯探針[11],依次鑒定出蘇木酮A的作用靶點為肌苷5-磷酸脫氫酶2(IMPDH2),菊花內酯發揮作用的靶點蛋白為熱休克蛋白70(HSP70),從靶點源頭上揭示了中藥活性成分的作用機制。 “靶點鉤釣”策略是一種可操作性強的靶點鑒定,有力推動了中藥藥理機制的闡明,加快了中藥現代化進程。該策略使用過程中如需引入位阻較大的親和標簽,則可能導致化合物的活性降低甚至喪失。隨著生物正交化學反應的發展,由Sharpless于2001年提出的銅催化的疊氮-炔點擊反應(click reaction)使這一問題得到了緩解,成為近年來應用、研究的基于活性組分析的靶點鑒定策略之一。 點擊化學又稱“鏈接化學”或“動態組合化學”,旨在通過小單元的拼接,來、地完成類型分子的化學合成。該反應強調開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎的組合化學新方法,其反應為銅催化的疊氮-炔基的環加成反應。點擊化學反應有如下特點: (1)可在細胞內發生,利于原位直接找到科研作用靶點; (2)合成反應、副產物對細胞害; (3)操作簡單、條件溫和、對水與氧等環境不敏感。科學家們通過有機合成的方式在活性分子上引入炔烴等生物正交基團,在不影響其藥理活性的前提下合成得到功能化衍生物,隨后將該功能化衍生物與細胞共孵育,使其與靶標蛋白結合,后利用點擊反應再將疊氮修飾的報告基團(或熒光)連接到探針-靶標蛋白復合物上,進而對靶標進行檢測、富集和鑒定(圖1)。 ?2.基于點擊化學進行靶點鑒定的具體步驟與方法 采用點擊化學的方式進行靶點鑒定,通常需要3個步驟,具體包括: (1)小分子探針的設計與合成,隨后將該探針與細胞共孵育后實現與靶蛋白的某些位點發生共價結合; (2)通過點擊化學反應,將已與靶蛋白發生共價結合的分子探針與報告基團相連(圖2); (3)對所識別的靶標進行純化、富集和鑒定。 DBCO-PEG衍生物產品: DBCO-PEG-Streptavidins 二苯基環辛炔-聚乙二醇-鏈霉親和素 DBCO-PEG-Heparin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-肝素 DBCO-PEG-Concanavalin A 二苯基環辛炔-聚乙二醇-刀豆球蛋白 DBCO-PEG-Catalase 二苯基環辛炔-聚乙二醇-過氧化氫酶 DBCO-PEG-Insulin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-胰島素 DBCO-PEG-Casein 二苯基環辛炔-聚乙二醇-絡蛋白 DBCO-PEG-Ovalbumin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-卵清蛋白 DBCO-PEG-Lectins 二苯基環辛炔-聚乙二醇-凝集素 DBCO-PEG-Dextran 二苯基環辛炔-聚乙二醇-葡聚糖 DBCO-PEG-DEX 二苯基環辛炔-聚乙二醇-葡聚糖 DBCO-PEG-alginate 二苯基環辛炔-聚乙二醇-海藻酸鈉 DBCO-PEG-Chitosan 二苯基環辛炔-聚乙二醇-殼聚糖 DBCO-PEG-Cs 二苯基環辛炔-聚乙二醇-殼聚糖 DBCO-PEG-galactose 二苯基環辛炔-聚乙二醇-半乳糖 DBCO-PEG-mannose 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甘露糖 DBCO-PEG-Glucose 二苯基環辛炔-聚乙二醇-葡萄糖 DBCO-PEG-Cellobiose 二苯基環辛炔-聚乙二醇-纖維二糖 DBCO-PEG-Lentinan 二苯基環辛炔-聚乙二醇-香菇多糖 DBCO-PEG-HRP 二苯基環辛炔-聚乙二醇-辣根過氧化氫酶 DBCO-PEG-MTX 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲氨蝶呤 DBCO-PEG-PTX 二苯基環辛炔-聚乙二醇-紫杉醇 DBCO-PEG-Doxorubicin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-阿霉素 DBCO-PEG-DOX 二苯基環辛炔-聚乙二醇-阿霉素 DBCO-PEG-CPT 二苯基環辛炔-聚乙二醇-喜樹堿 DBCO-PEG-Ad 二苯基環辛炔-聚乙二醇-金剛烷 DBCO-PEG-RGD 二苯基環辛炔-聚乙二醇-RGD DBCO-PEG-cRGD 二苯基環辛炔-聚乙二醇-cRGD DBCO-PEG-TAT 二苯基環辛炔-聚乙二醇-TAT FITC-PEG-DBCO 熒光素-聚乙二醇-二苯并環辛炔 DBCO-PEG-Acetylthio 二苯并環辛炔-聚乙二醇-乙酰硫基 DBCO-PEG-Vinylsulfone 二苯并環辛炔-聚乙二醇 DBCO-PEG-Valeric Acids 二苯并環辛炔-聚乙二醇-戊酸 DBCO-PEG-Chloride 二苯并環辛炔-聚乙二醇-氯化物 DBCO-PEG-SAS 二苯并環辛炔-聚乙二醇-琥珀酰亞胺琥珀酰亞胺酯 DBCO-PEG-Tosylate 二苯并環辛炔-聚乙二醇-對甲苯磺酸 DBCO-PEG-Iodoacetate 二苯并環辛炔-聚乙二醇-乙酰基 DBCO-PEG-Lipoic acid 氮雜二苯并環辛炔-聚乙二醇-硫辛酸 DBCO-PEG-SVA 氮雜二苯并環辛炔-聚乙二醇-琥珀酰亞胺戊酸酯 DBCO-PEG-AC 氮雜二苯并環辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯 DSPE-PEG4-DBCO 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-四聚乙二醇-二苯基環辛決 DBCO-S-S-PEG3-Biotin二苯基環辛炔-雙硫鍵-三聚乙二醇- DBCO-PEG-acid 二苯基環辛炔-聚乙二醇-磷酸 DBCO-PEG-PFP 二苯基環辛炔-聚乙二醇-五氟苯酚 DBCO-PEG-Benzaldehyde 二苯基環辛炔-聚乙二醇 DBCO-PEG-Mesylate 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲磺酸酯 DBCO-PEG-TPP 二苯基環辛炔-聚乙二醇-磷酸三苯酯 DBCO-SS-PEG-Dopamine 二苯基環辛炔-聚乙二醇-多巴胺 DBCO-PEG-Ferrocene 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二茂鐵 DBCO-SS-PEG-GA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甘草次酸 DBCO-PEG-Cyclodextrin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-環糊精 DBCO-PEG-SS-CD 二苯基環辛炔-聚乙二醇-環糊精 DBCO-PEG-GPC 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甘磷酸膽堿 DBCO-PEG-SPDP 二苯基環辛炔-聚乙二醇-3-(2-吡啶二硫代)丙酸N-羥基琥珀酰亞胺酯 DBCO-SS-PEG-DOTA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-四氮雜環十二烷四乙酸 DBCO-PEG-NOTA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-NOTA DBCO-PEG-DTPA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二乙基三胺五乙酸 DBCO-PEG-TRITC 二苯基環辛炔-聚乙二醇-四甲基羅丹明 DBCO-PEG-6-FAM 二苯基環辛炔-聚乙二醇-6-羧甲基熒光素 DBCO-PEG-FITC 二苯基環辛炔-聚乙二醇-異硫氰基熒光素 DBCO-PEG-CY3 二苯基環辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY5 二苯基環辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY5.5 二苯基環辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY7 二苯基環辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-CY7.5 二苯基環辛炔-聚乙二醇-菁染料 DBCO-PEG-Rhodamine B 二苯基環辛炔-聚乙二醇-羅丹明B DBCO-PEG-ICG 二苯基環辛炔-聚乙二醇-吲哚菁綠 DBCO-PEG-Comarin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-香豆素 DBCO-PEG-Bodipy 二苯基環辛炔-聚乙二醇-氟化硼二吡咯 DBCO-PEG-BDP 二苯基環辛炔-聚乙二醇-氟化硼二吡咯 DBCO-PEG-HMME 二苯基環辛炔-聚乙二醇-血卟啉單甲醚 DBCO-PEG-Ce6 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二氫卟吩 DBCO-PEG-DSPE 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-DPPE 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二棕櫚酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-DOPE 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-DMPE 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-DLPE 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二月桂酰基磷脂酰乙醇胺 DBCO-PEG-Cholesterol 二苯基環辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-DMG 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油 DBCO-PEG-DPG 二苯基環辛炔-聚乙二醇-雙棕櫚酸甘油酯 DBCO-PEG-DPPS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二棕櫚酰磷脂酰 DBCO-PEG-BSA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-牛血清白蛋白 DBCO-PEG-HAS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-人血清白蛋白 DBCO-PEG-Transferrin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-轉鐵蛋白 DBCO-PEG-TF 二苯基環辛炔-聚乙二醇-轉鐵蛋白 DBCO-PEG-WGA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-小麥胚凝集素 DBCO-PEG-NH2 二苯基環辛炔-聚乙二醇-氨基 DBCO-PEG-Amine 二苯基環辛炔-聚乙二醇-氨基 DBCO-PEG-COOH 二苯基環辛炔-聚乙二醇-羧酸 DBCO-PEG-carboxyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-羧酸 DBCO-PEG-MAL 二苯基環辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺 DBCO-PEG-Maleimide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺 DBCO-PEG-NHS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺 DBCO-PEG-N3 二苯基環辛炔-聚乙二醇-疊氮 DBCO-PEG-azide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-疊氮 DBCO-PEG-Alkyne 二苯基環辛炔-聚乙二醇-炔基 DBCO-PEG-SH 二苯基環辛炔-聚乙二醇-炔基 DBCO-PEG-Thiol 二苯基環辛炔-聚乙二醇-炔基 DBCO-PEG-Biotin 二苯基環辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-CHO 二苯基環辛炔-聚乙二醇-醛基 DBCO-PEG-aldehyde 二苯基環辛炔-聚乙二醇-乙醛 DBCO-PEG-SS-OPSS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-鄰吡啶二硫 巰基吡啶 DBCO-PEG-OH 二苯基環辛炔-聚乙二醇-羥基 DBCO-PEG-hydroxyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-羥基 DBCO-PEG-Hydrazide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-酰基 DBCO-PEG-HZ 二苯基環辛炔-聚乙二醇-酰基 DBCO-SS-PEG-Silane 二苯基環辛炔-聚乙二醇-硅烷 DBCO-PEG-Acrylates 二苯基環辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯 DBCO-PEG-ACRL 二苯基環辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯 DBCO-PEG-LA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-硫辛酸 DBCO-PEG-Tosyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲苯磺酸酯 DBCO-PEG-Aminooxy 二苯基環辛炔-聚乙二醇-氨甲基 DBCO-PEG-NPC 二苯基環辛炔-聚乙二醇-硝基苯碳酸鹽 DBCO-PEG-Epoxides 二苯基環辛炔-聚乙二醇-環氧化物 DBCO-PEG-EPOX 二苯基環辛炔-聚乙二醇-環氧化物 DBCO-PEG-Acrylamide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-丙烯酰胺 DBCO-PEG-Bromide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-溴化物 DBCO-PEG-Br 二苯基環辛炔-聚乙二醇-溴化物 DBCO-PEG-Methacrylate 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯 DBCO-PEG-MA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯 DBCO-PEG-DBCO 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二苯基環辛炔 DBCO-PEG-TCO 二苯基環辛炔-聚乙二醇-TCO DBCO-PEG-TZ 二苯基環辛炔-聚乙二醇-四嗪 DBCO-PEG-Tetrazine 二苯基環辛炔-聚乙二醇-四嗪 DBCO-PEG-Folate 二苯基環辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-FA 二苯基環辛炔-聚乙二醇- DBCO-PEG-CHEMS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-半琥珀酸 DBCO-PEG-Phenyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-苯基 ?溫馨提示:西安齊岳生物科技有限公司供應的產品用于科研,不能用于其他用途,zhn,2020.04.09 相關目錄: 有機小分子CO前藥[Fe(CO)4I2],cas14 近紅外(NIR)染料ICG修飾共價有機骨架聯系我們:
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