BMS-794833
作者：齊岳
發布時間：2023-08-29
13:38:55
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產品名稱：BMS-794833
產品描述：
| 產品描述 | BMS-794833 is a potent ATP competitive inhibitor of Met/VEGFR2; a prodrug of BMS-817378. |
| 靶點活性 | Met:1.7 nM, VEGFR2:15 nM |
| 體外活性 | BMS798433在25 mg/kg的劑量下對U87膠質母細胞瘤模型也顯示完全抑制生長作用.在GTL-16人胃異種移植模型中,BMS798433處理14天,在至少一個倍增時間內顯示大于50％的TGI,期間沒有觀察到明顯的毒性. |
| 體內活性 | BMS794833抑制Met受體激活的胃*細胞系GTL-16,IC50 為39 nM。 |
| 激酶實驗 | Met kinase assay: BMS798433 is dissolved in DMSO and diluted by water before use. The reaction solution contains baculovirus expressed GST-Met kinase, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg BSA, 0.1 mg polyGlu4/tyr, 1 μM ATP and 0.2μCi γ–ATP. Reactions are incubated at 30 °C for 1 hour and stopped by 8% TCA. TCA precipitates are collected onto GF/C plates using a universal harvester and the filters are quantitated using liquid scintillation counter. |
| 細胞實驗 | GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.(Only for Reference) |
| 分子量 | 468.84 |
| 分子式 | C23H15ClF2N4O3 |
| CAS No. | 1174046-72-0 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 87 mg/mL (185.6 mM)
Ethanol: <1 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
