NVP-BHG712
作者：齊岳
發(fā)布時(shí)間：2023-08-29
13:38:46
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產(chǎn)品名稱：NVP-BHG712
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively. |
| 靶點(diǎn)活性 | c-Src:1.266 μM, C-Raf:0.395 μM, EphB4:25 nM, c-Abl:1.667 μM |
| 體外活性 | 在生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的血管生成模型中,NVP-BHG712（3 mg/kg,p.o）通過(guò)抑制EphB4正向信號(hào)傳導(dǎo)顯著抑制VEGF刺激的組織形成和血管化.此外,NVP-BHG712（10 mg/kg/kg,口服）有效地逆轉(zhuǎn)VEGF增強(qiáng)的組織形成和血管生長(zhǎng).NVP-BHG712（3 mg/kg,口服）在小鼠血漿以及肺和肝組織中以大約10 μM的濃度持續(xù)暴露長(zhǎng)達(dá)8小時(shí),因此導(dǎo)致對(duì)EphB4激酶活性的長(zhǎng)效抑制. |
| 體內(nèi)活性 | NVP-BHG712劑量依賴性抑制穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的A375黑色素瘤細(xì)胞中RTK自磷酸化,作用于EphB4和VEGFR2時(shí),EC50分別為25 nM和 4.2 μM。 |
| 分子量 | 503.489 |
| 分子式 | C26H20F3N7O |
| CAS No. | 940310-85-0 |
存儲(chǔ)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 24.7 mg/mL(40 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營(yíng)產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
