Gandotinib
作者：齊岳
發布時間：2023-08-29
13:38:52
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產品名稱：Gandotinib
產品描述：
| 產品描述 | LY2784544(Gandotinib) is a potent JAK2 inhibitor (IC50: 3 nM), effective in JAK2V617F(Ki: 0.245 nM). The selectivity is higher 8- and 20-fold than JAK1 and JAK3. |
| 靶點活性 | JAK2:3 nM, JAK2V617F:0.245 nM(Ki) |
| 體外活性 | 作用于在患有重癥聯合免疫缺陷小鼠的脾臟中,LY2784544（p.o.）不影響CD71/Ter119 陽性紅系祖細胞.LY2784544對Ba/F3-JAK2 V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化有顯著抑制效果（TED50：12.7 mg/kg）.在JAK2 V617F誘導的MPN模型中,LY2784544（p.o.）還減少Ba/F3-JAK2 V617F-GFP負擔（TED50：13.7 mg/kg）. |
| 體內活性 | 在增殖實驗中, LY2784544對JAK2 V617F驅動的細胞具有抗增殖效應（IC50：68 nM）；對野生型JAK2驅動細胞的IC50為1356 nM；對JAK3驅動細胞的IC50為940 nM。LY2784544對IL-3激活的野生型JAK2也有抑制作用（IC50：2.26 μM）。 |
| 細胞實驗 | LY2784544 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Ba/F3 cells expressing JAK2V617F are placed in RPMI-1640-containing vehicle (DMSO) or LY2784544 (concentration range, 0.001-20 μM) (1×104 cells/96-well). Ba/F3 cells expressing wild-type JAK2 are treated similarly except IL-3 (2 ng/mL) is added. After a 72-hour incubation, cell proliferation is assessed by adding Cell Titer 96 Aqueous One Solution Reagent (20 μL/well). The IC50 for inhibition of cell proliferation is calculated using the GraphPad Prism 4 software[1]. |
| 別名 | LY2784544 |
| 分子量 | 469.95 |
| 分子式 | C23H25ClFN7O |
| CAS No. | 1229236-86-5 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 87 mg/mL (185.1 mM)
H2O: <1 mg/mL
Ethanol: 9 mg/mL (19.15 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
