Sirtinol
作者：齊岳
發布時間：2023-08-30
09:00:43
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產品名稱：Sirtinol
產品描述：
| 產品描述 | Sirtinol is a selective SIRT1/2 inhibitor (IC50: 131/38 μM). |
| 靶點活性 | SIRT1:131 μM, SIRT2:38 μM |
| 體外活性 | 在雄性SD大鼠中,Sirtinol（1 mg/kg）可減弱促炎性細胞因子的釋放并保護創傷后出血. |
| 體內活性 | 在MCF-7和H1299細胞中,Sirtinol（100 μM）處理24小時可造成持續性的生長抑制直至第9天撤走Sirtinol。Sirtinol可誘導MCF-7和H1299細胞SA-β-gal 活性升高和PAI-1表達,且比Splitomicin效果更好。在MCF-7和H1299細胞中,Sirtinol（>33 μM）抑制克隆形成的效果強于Splitomicin。Sirtinol（100 μM）可使MCF-7 和 H1299細胞中本底的和EGF或IGF-I誘導產生的ERK、JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平顯著減少。Sirtinol可阻斷本底的和EGF誘導的Ras活性。與其一致,Sirtinol處理的細胞中,本底的和IGF-I或EGF誘導產生的MEK,Raf-1,MKK7和SEK1/MKK4磷酸化降低。Sirtinol可有效抑制體外酵母重組Sir2p的酶活性（IC50：68 μM）。與TSA不同,Sirtinol對人源的HDAC1無抑制效果,這表明Sirtinol也許是一種sirtuin家族特異性的抑制劑。且在人的初始成纖維細胞中,Sirtinol不引起組蛋白和微管蛋白整體乙酰化水平的變化,也不會使HeLa細胞系形態發生變化。Sirtinol可抑制Sirt1活性從而增加UV和H2O2誘導的p53乙酰化從而加速皮膚角質細胞的凋亡。Sirt1的酶活被Sirtinol處理阻斷后,顯著抑制人源PCa細胞的生長和成活力,但不影響普通前列腺上皮細胞。 |
| 激酶實驗 | Inhibition in vitro of human Sirt2 activity: 1.5 μg of recombinant human GST-Sirt2 (amino acids 18-340) are incubated at 30°C for 2 hours in 50 μL of assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 8.8, 4 mM MgCl2, 0.2 mM dithiothreitol with different concentrations of Sirtinol, 50 μM NAD, and tritiated acetylated HeLa histones (1000 cpm), purified by acid extraction. HDAC activity is determined by scintillation counting of the ethyl acetate-soluble [3H]acetic acid. |
| 細胞實驗 | Cells are grown to 60% confluence and then treated with 30 μM or 120 μM sirtinol for 24 or 48 hours. Cells are trypsinized and collected. The cells are pelleted by centrifugation and resuspended in PBS (120 μL). Trypan blue (0.4% in PBS; 10 μL) is added to a smaller aliquot (10 μL) of cell suspension, and the number of cells (viable unstained and nonviable blue) are counted. (Only for Reference) |
| 別名 | 2-[[(2-羥基-1-萘基)亞甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 |
| 分子量 | 394.47 |
| 分子式 | C26H22N2O2 |
| CAS No. | 410536-97-9 |
存儲
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 39.5 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
