Lithocholic acid
作者：齊岳
發布時間：2023-09-05
08:50:42
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產品名稱：Lithocholic acid
產品描述：
| 結構類型 | 天然產物 > 類固醇 |
| 產品描述 | Lithocholic acid is a bile acid formed from chenodeoxycholate by bacterial action, usually conjugated with glycine or taurine. It acts as a detergent to solubilize fats for absorption and is itself absorbed. It is used as cholagogue and choleretic. |
| 體外活性 | 在DMH（二甲基肼）誘導的小鼠癌發生模型中,LCA幾乎在癌前結腸中完全抑制細胞凋亡.將LCA及其綴合物施用于嚙齒動物會引起肝內膽汁淤積,這是一種以膽汁流量減少和膽汁成分在肝臟和血液中積聚為特征的致病狀態.Lithocholic acid激活維生素D 受體,誘導CYP3A在體內的表達,CYP3A是一種細胞色素P450酶,可將肝臟和腸中的LCA解毒. |
| 體內活性 | Lithocholic acid具有腫瘤促進活性,抑制哺乳動物DNA聚合酶β,IC50為15 μM。Lithocholic acid引起肝內膽汁郁積(膽汁流終止或被阻礙)。Lithocholic acid激活PXR（孕烷X受體）,并且LCA誘導的嚴重肝臟損傷能夠被PXR的激活保護。Lithocholic acid直接結合Ki為29 μM的維生素D受體,激活維生素D受體,Ki為30 μM,比其他核受體(例如 PXR,FXR)具有更高的敏感性,并且它的毒性效應因此被保護。 |
| 激酶實驗 | Competitive ligand binding assay.: Ligand binding is performed using lysates from COS-7 cells transfected with expression plasmids for VDR or RXRα. Binding is performed overnight at 4°C in lysate buffer with 0.71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 and bile acid competitor. Unbound [3H]1,25(OH)2D3 is removed by adsorption to dextran-coated charcoal and the supernatant removed for scintillation counting. Ki values are calculated from a computer fit of competition curves from triplicate assays. |
| 別名 | 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid, 石膽酸 |
| 分子量 | 376.58 |
| 分子式 | C24H40O3 |
| CAS No. | 434-13-9 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: 44 mg/mL (116.8 mM)
DMSO: 70 mg/mL (185.9 mM)
H2O: <1 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
