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同位素標記試劑的化學合成
文章來源 : 齊岳生物
作者:zhn
發布時間 : 2022-08-23 12:41:44
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產品名稱:同位素標記試劑的化學合成
產品描述:
?放射同位素標記試劑的合成放射性化合物的合成制備,受限于其有限資源和高昂的費用,因此一般新藥進入實質性階段才采用放射性標記化合物進行示蹤研究。放射性化合物在科研中的應用多數傾向于在臨床前或臨床研究階段。而進入臨床前和臨床研究階段之前的相關研究中通常可用直接氚化等新,如用氚水、氚氣、氚復合物以及近期發展起來的氚化試劑等目標化合物分子中直接引入氚原子,得到簡單的非定位氚標記目標化合物,而不必進行放射性合成方法進行定位標記。此類方法有缺陷,如在體內易于與體內的氫原子交換而導致原藥及其代謝產物失去放射性。但此類非定位標記方法有著放射性示蹤物易于標記,手段簡單、經濟等特點,而且完成新藥研究初期目標物質在體內外大致定性和定量目的。但新藥研究后期,化合物在體內ADME研究、代謝動力學研究及物料平衡研究等深入確切的定位定量,甚至進一步進行代謝產物的定性定量研究中需要穩定的定位標記化合物來完成。因此,用化學合成方法將新藥目標化合物中代謝穩定基團的C,H,I,F 等元素用14C,3H,125I,18F等放射性元素進行對應標記合成。標記合成一般采用含有放射性元素的簡單化合物,如3H2,14CO2,Na125I 等,在科研合成的適當步驟中引入,并在制備操作、分離、分析時均需微量或微量。穩定同位素標記試劑的合成化學合成法合成穩定同位素標記有機或無機類試劑通過選擇合適的合成路線,設計適合實驗室規模實施的合成裝置和催化劑以及純化裝置的設計、制造,使得原本在工業條件下合成的多種穩定同位素標記試劑得以在實驗室的溫和條件下高收率、的完成制備。穩定同位素標記試劑的合成策略不要考慮純度和收率,更多的需要考慮工藝過程對目標產物豐度的影響。因此,需要根據目標產物的定位標記選擇合適的同位素原料,充分考慮合成環境對豐度影響因素等問題。例如,有機合成法制備穩定同位素13C標記試劑,合成路線的設計、空氣中CO2的影響、甚至設備材質的成分都會對13C同位素的豐度產生影響,在合成穩定同位素D標記試劑時,空氣中微量的水分可能會對目標化合物的豐度產生較大的影響,制備過程中用到的大量含H元素的無機或有機試劑,也可能會對合成的D標記試劑的同位素豐度造成稀釋。?穩定同位素標記基礎試劑在穩定同位素標記試劑的化學合成中起著關鍵和決定性作用。通常情況下,穩定同位素的基礎原料是 H15NO3、13CO和 D2O,以有限的穩定同位素基本原料來合成穩定同位素標記基礎試劑,因而也使得該類試劑的合成難于普通試劑。如13C或D標記甲醇的制備,常規甲醇的制備已是成熟的工藝,采用中高壓反應設備和工藝,條件復雜、單程轉化率低,需將CO氣體循環利用來得到高收率和度的甲醇,這樣的工藝完全不適合13C或D標記甲醇的合成。13C或D標記甲醇的合成是通過設計的催化加氫反應器和精餾裝置,以13CO 或 D2O為原料,添加自制的 Cu-Zn-Cr催化劑,采用控制的工藝條件,可使同位素原料的利用率達90%以上。又如15N標記水合肼的合成過程中,雖然參考了工業化水合肼的工藝過程,但為了穩定同位素原料尿素-15N2的利用率,除改變了反應所需的催化劑外,還對工藝條件進行優化,從而使15N同位素利用率達75%以上。13C、D標記的乙炔、苯、dian-甲-烷是引入穩定同位素標記基團的重要基礎試劑,制備的基本原則不要考慮同位素基礎原料的充分利用,同時要考慮合成產物的同位素豐度要99 atom%以上。碳-13同位素標記的溴化膦化合物碳同位素標記雙酚S和雙酚AF同位素標記磷酸三苯酯化合物同位素標記鏈狀化合物同位素標記環狀化合物同位素標記碳氫化合物同位素標記烴的衍生物L-亮氨酸-U-13C613C標記L-亮氨酸示蹤劑穩定同位素標記多肽氨基酸穩定同位素馬來酸酐標記穩定同位素13C標記的sp2碳納米材料穩定性同位素13C標記富勒烯C60同位素13C標記的4-羥基脯氨酸同位素13C標記二氯乙-酸穩定同位素(13)C標記乙醇同位素標記莨菪亭-2-13C同位素13C,15N雙標記-氨基脲鹽酸鹽C-13同位素標記17β-雌二醇([3,4-13C]-17β-E2)13C-全標記乙酸鈉13C-標記17芳香雌二醇([3,4-13C]-17β-E2)同位素13C標記水楊酸同位素^13C標記小麥植株同位素13C/D標記對甲氧基苯甲酸D-13C6-甘露糖13C同位素標記硫酸鹽木素13C同位素標記果膠-木素復合物13C同位素標記木質素與木聚糖復合物(13)C標記甘氨膽酸同位素(13)C標記富勒醇納米顆粒13C和15N穩定同位素雙標記同位素標記合成吉西他濱-13C苯甲酸-13C同位素標記雙標記13C,15N3-呋喃妥因N,N-二異丙基-[(1-13C)乙基]胺化合物α-13C標記β-O-4型木素模型化合物愈創木基丙三醇-β-愈創木基醚-[α-13C]13C,14C同位素標記17-E2,17-E2,E113C,14C同位素標記雌酮(E1)13C,14C同位素標記17β-雌二醇(17-E2)13C,14C同位素標記17-雌二醇(17β-E2)13C,14C同位素標記固醇類雌穩定性同位素碳13全標記L型亮氨酸同位素標記原兒茶酸-(13COOH)13C標記脂肪酸的同位素3C穩定性同位素標記1,6-縮水-β-D-吡喃葡萄糖13C內醚糖/13C葡萄糖13C標記磷脂脂肪酸DNA-穩定同位素探針標記同位素標記物D3-左穩定同位素標記雙酚F-D8氘代沃拉帕沙穩定同位素標記磷脂穩定同位素標記氯丙那林-D6同位素標記常咯啉穩定同位素標記D5-氯氰菊酯穩定同位素D標記甜蜜素同位素氘標記2-甲基-4-異噻唑-3-酮同位素標記鄰苯二甲酸氘標記苯乙醇胺類β受體激動劑氘代乙琥胺d5氘標記川芎嗪氘代D類似物同位素氘代標記吡羅昔康-d3苯基羥乙酸酯氘標記化合物同位素標記的西布特羅-D9/馬布特羅-D9氘標記夫沙那韋鈣鹽同位素標記全氘代鄰二甲苯同位素標記15N-N,N-二甲基-苯胺同位素標記3,5-二硝基水楊酸肼-15N215N同位素標記尿素15N同位素標記L-精氨酸同位素標記滅蠅胺-氨基-15N215N穩定同位素標記集胞藻酰胺側鏈15N同位素標記同位素標記15N-L-谷氨酰胺15N標記-L-賴氨酸鹽酸鹽同位素標記15N-L-天冬氨酸同位素標記15N-L-蛋氨酸同位素15N標記水合肼同位素15N標記2-甲基-5-硝基咪唑同位素15N標記L-天冬酰胺同位素15N標記L-半同位素標記(15)N-N,N-二甲基-苯胺同位素15N標記螺旋藻同位素15N標記八肽擬生長因子同位素15NN標記L-纈氨酸1-18O穩定性同位素標記葡萄糖18O穩定同位素標記磷酸化15N標記鄰位芳香羥肟配位體同位素15N標記三肽15N穩定同位素標記副溶血弧菌同位素15N標記氧化亞氮16O/18O標記糖肽糖苷內切酶催化同位素標記n-糖鏈同位素標記物穩定同位素氘標記2-甲基-4-異噻唑-3-酮穩定同位素氘標記蘇丹紅穩定同位素標記L-色氨酸以上資料源于西安齊岳生物科技有限公司如有其他信息或產品信息咨詢請致電我們。溫馨提示:西安齊岳生物供應產品用于科研,不能用于人體wyf 12.24 相關目錄: UiO-66等金屬有機骨架(MOFs)包覆納米 “放射”VS“穩定”的介紹聯系我們:
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主營產品:COF、MOF單體系列:三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
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