產品名稱：“放射”VS“穩定”的介紹

產品描述：

放射性同位素標記 放射性同位素得以應用于活性物質示蹤主要依賴于其較重要的兩個特點：1)是與被示蹤的物質有同一性，即放射性核素與其同種元素的非放射性核素在化學和生物學行為上具有高度一致性，不致擾亂和體內外生理過程的平衡狀態；2)是與被示蹤的物質有可區別性，放射性核素的原子核不斷衰減，發出能被放射性探測儀所探測的射線，從而實現對標記物的定量及定位。此外，放射性同位素示蹤還具有靈敏度高、專屬性強、適用性廣、檢測方法簡便等特點，因此在科研ADME研究中得到了的應用，且FDA早已將放射性同位素標記科研給藥后的藥動學數據作為新藥性評價的重要依據，并制定了相關指南。 ? 穩定性同位素標記 穩定同位素標記試劑較放射性同位素標記試劑而言，較主要的特點在于無放射性、復雜的放化設備及防輻射防護措施，且無環境污染。目前，在我國國內已完成了15N、18O、20Ne、22Ne、13C等穩定同位素分離的研究，并逐步將穩定同位素標記試劑的制備和檢測進行國產化，從而國外壟斷。 ? 放射性同位素示蹤劑 在科研ADME的研究中，常用的放射性同位素包括14C、3H、32P、33P、35S、125I、131I等。隨著小型PET儀器的發展，利用11C、13N、15O、18F等放射性核素進行ADME研究的實例也日漸增多。在放射性示蹤劑的選擇上，應根據實驗目的、實驗周期以及操等幾方面綜合考慮，包括所選放射性同位素的射線類型、半衰期、放射化學純度、比活度、性及標記位置等。常用的放射性示蹤劑多為單一放射性同位素標記的化合物，有時為了實驗的需要，也可以采用雙標記或多標記的放射性物質，但此時選用的標記原子較好是不同能量或發射不同類型射線的核素。常見的有14C/3H、14C/125I、125I/131I等。 ? 量的14C和3H是科研ADME研究中較常用的2種放射性核素，這2種核素的半衰期分別為5730年和12.35年，由于其半衰期長，在實驗周期中測得的數據一般不需要作物理半衰期的校正，便于測量及結果計算。再者，14C和3H兩種元素發射的β-射線能量較低，易于防護，并可用液閃測得，實驗操作及結果檢測方便。此外，14C和3H還可通過放射自顯影進行檢測，顯影清晰，這又進一步擴大了這2種核素的標記物在ADME研究中的應用。 穩定性同位素示蹤劑 藥學領域常用于示蹤的穩定性同位素，主要為2H、13C、15N、18O。嚴格來講，穩定性同位素是指某元素中不發生或極不易發生放射性衰變的同位素，如12C和13C均是碳的穩定性同位素，且在代謝研究中，“穩定性同位素”常用來表示豐度比較低的那一種穩定性同位素。碳在自然界中主要以12C的形式存在，13C占1.11%，氮元素則以14N為主，15N占0.37%。 ? 標記位置的選擇 在制備標記科研前，先要選好合適的同位素作為標記元素并決定標記的位置。作為示蹤研究用的標記科研要使標記的原子盡量能該科研整個分子在生物體內的作用，并且要注意到科研在體內可能發生的變化。在選用作為標記原子的同位素時應考慮到科研分子的結構，同位素的半衰期，射線的能量，是否易把標記原子引入以及示蹤試驗的要求等因素。較常用的同位素有14C、3H和35S；有時也采用32P、131I。 ? 14C作為較常用的放射性核素通常標記在分子的骨架結構上，其標記位點較為穩定；3H易與周圍環境中的1H發生交換，導致比活度下降，因此穩定性不如14C；此外，3H相對于14C來說有較的同位素效應，也在程度上了其應用。不過在一般的示蹤實驗中，由同位素效應引起的誤差常在實驗允許誤差內，可忽略不計。此外，考慮到3H標記物的合成較為簡便，因此在3H標記物能夠滿足實驗需求的情況下，也常選用3H標記物作為示蹤劑。 ? 除以上，在標記位點的選擇時，還可利用計算機輔助代謝物(CAMP)化合物分子結構中的穩定部位。一般來說，應先考慮對分子結構中的芳香環或脂環上的C原子進行標記，而盡可能避免在羧基、羥基、巰基、氨基、亞氨基等活性部位進行標記。因為一旦這些不穩定基團脫離母體化合物，失去了對母體科研及主要代謝物的示蹤的能力。此外，標記位點還應遠離化學鍵斷裂位置，以避開同位素效應的影響。如果母體化合物在代謝過程中因化學鍵斷裂同時生成2個重要代謝產物，在母體化合物標記時可考慮采取雙標記。 ? 3C同位素標記的松柏醇葡萄糖甙 （11C、13C、14C、D、3H、18O）同位素標記葡萄糖 13C同位素標記木素木素-木聚糖復合體13C-NMRHSQC 14C標記葡萄六糖 （13)C標記尿苷二磷酸葡萄糖 同位素標記寡糖和多糖 13C穩定性同位素標記1,6縮水β-D-吡喃葡萄糖 同位素標記仿生糖/糖組 N-糖鏈雙同位素標記 同位素標記1-脫氧-D-木酮糖-5-磷酸 同位素標記2-甲基-D-赤蘚糖醇-4-磷酸 葡萄糖-D-13C6 穩定同位素標記吉西他濱-13C/15n2 雙標記尿嘧啶核苷-(13C,15N2) 13)C-海藻糖 13C穩定性同位素標記纖維素 15N穩定性同位素標記L-谷氨酸 （125)I標記胰高糖素 穩定同位素巰基化合物標記 （13)C標記氨基酸化合物 同位素標記哌蟲啶 同位素標記環氧蟲啶 同位素標記順硝烯新煙堿類化合物 吖啶酮類穩定同位素巰基化合物標記 穩定同位素標記N?(4?(吖啶酮?10?基)?苯基)?N 同位素標記馬來酰亞胺基團 穩定同位素標記莨菪亭213C 穩定同位素13C標記C60 穩定同位素標記脫氧核苷代碼 穩定同位素標記脫DNA N6-甲基腺嘌呤 穩定同位素15N標記化合物 同位素標記有機金屬釕化合物 同位素標記蛋白磷酸酶1B 丙酯草醚和苦皮藤素同位素標記物 穩定同位素標記堿性橙Ⅱ 穩定同位素標記苯 穩定同位素標記硝基苯 氘代有機化合物 氘標記化合物 同位素標記氨基甲酸酯(3a-3c) 藍藻碳穩定同位素標記 穩定同位素標記氮素 穩定同位素MALDI-TOF-MS 植物碳同位素標記 穩定同位素標記鹵代苯-Dsub5/sub 穩定同位素標記13C6結晶紫 穩定同位素標記13C6隱色結晶紫 穩定同位素標記15N-N,N-二甲基苯-胺 穩定同位素氘標記D6-結晶紫 穩定同位素標記溴布特羅-D9 穩定同位素標記鹵代苯-D5 穩定同位素標記D4-羅丹明B 穩定同位素標記氨基甲酸乙酯-D5 穩定同位素標記堿性嫩黃O-D12 同位素標記氨基甲酸乙酯-D5 穩定同位素標記敵百-蟲 穩定同位素標記甲氧基一D/甲氧基姻6 穩定同位素標記鹵代苯 同位素標記D6-苯 穩定同位素標記堿性嫩黃O-D(12) 穩定同位素標記硼氘化鈉 穩定同位素標記妥布特羅-D9 穩定同位素標記D6-二甲基黃 穩定同位素標記孔雀石綠-D12 穩定同位素標記2-異丙基硫雜蒽酮-D3 穩定同位素標記雙氰胺 同位素標記2異丙基硫雜蒽酮 穩定同位素氘標記亞磷酸二甲酯或亞磷酸*酯 穩定同位素氘標記有機磷殺蟲劑 穩定同位素標記三苯甲烷類化合物 穩定同位素標記克倫普羅化合物 同位素標記2,6二氯苯胺 同位素標記3,5二氯4氨基苯乙酮 同位素標記3,5二氯4氨基α溴代苯乙酮 穩定同位素標記1(4氨基3,5二氯)2異丙基氨基乙酮 同位素標記1(4氨基3,5二氯)2異丙基氨基乙酮 穩定同位素氘標記DDT 同位素標記雙酚A或雙酚F衍生物 13C3-三聚氰酸 15N3-三聚氰胺 穩定同位素標記脂肪酸 同位素標記 同位素標記血紅素/葉綠素 同位素標記酶/ 同位素標記木醇/甲醇 同位素標記酒精（乙醇） 同位素標記甘醇（乙二醇） 同位素標記甘油（丙三醇） 同位素標記石炭酸（苯酚） 同位素標記蟻酸（甲酸） 同位素標記水楊-醛（鄰羥基苯甲-醛） 同位素標記肉桂醛（β-苯基丙烯-醛） 同位素標記巴豆醛（2-丁烯-醛） 同位素標記氯-仿（三氯-甲烷） 同位素標記草酸（乙二酸） 同位素標記苦味-酸（2，4，6-三硝基-苯酚） 同位素標記甘氨酸（α-氨基乙酸） 同位素標記丙氨酸（α-氨基丙酸） 同位素標記谷氨酸（α-氨基戊二酸） 同位素標記D-葡萄糖 同位素標記果糖 同位素標記RNA（核糖核酸） DNA（脫氧核糖核酸） 同位素標記阿司匹林（乙酰水楊酸） 同位素標記煤酚皂或來蘇兒（47%-53%的三種甲酚的肥皂水溶液） 同位素標記（40%的甲醛水溶液） 同位素標記撲熱息痛（對羥基乙酰苯胺） 同位素標記尼古丁（煙-堿） 以上資料源于西安齊岳生物科技有限公司如有其他信息或產品信息咨詢請致電我們。 溫馨提示：西安齊岳生物供應產品用于科研，不能用于人體 wyf 12.24 ? 相關目錄： 同位素標記試劑的化學合成 穩定同位素標記小分子科研/生物活性分

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