VER-50589
作者：齊岳
發布時間：2023-08-30
09:00:47
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產品名稱：VER-50589
產品描述：
| 產品描述 | VER-50589 is a potent HSP90 inhibitor. |
| 靶點活性 | HSP90β:21 nM |
| 體外活性 | 在HCT116人結腸*異種移植物中,VER-50589（100 mg/kg i.p.）導致體積和重量約30％的統計學顯著減少,以及HSP72的誘導和ERBB2和C-RAF的消耗. |
| 體內活性 | VER-50589引起HSP72和HSP27的誘導伴隨著客戶蛋白（包括C-RAF,B-RAF和存活蛋白）和蛋白精氨酸甲基轉移酶PRMT5的消耗,這進一步導致細胞周期停滯和細胞凋亡。VER-50589抑制重組酵母Hsp90的內在ATP酶活性,IC50為143 nM,并且在體外的一組人類*細胞系和非發生細胞中產生抗增殖活性。 |
| 激酶實驗 | Fluorescence Polarization Assay: Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe. |
| 細胞實驗 | Antiproliferative effects are measured using the sulforhodamine B assay. HUVEC sensitivity is determined by an alkaline phosphatase method.(Only for Reference) |
| 別名 | VER50589, 5-(5-氯-2,4-二羥基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)異噁唑-3-羧酰胺 |
| 分子量 | 388.8 |
| 分子式 | C19H17ClN2O5 |
| CAS No. | 747413-08-7 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
Ethanol: 71 mg/mL (182.6 mM)
H2O: <1 mg/mL
DMSO: 71 mg/mL (182.6 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主營產品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉換、石墨烯、光電材料、點擊化學、凝集素、載玻片、蛋白質交聯劑、脂質體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學等。
